Basileas Antibiotikum BAL30072 wirksam gegen Superbakterien, die den Resistenzfaktor NDM-1 produzieren
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Basilea Pharmaceutica AG /
Basileas Antibiotikum BAL30072 wirksam gegen Superbakterien, die den
Resistenzfaktor NDM-1 produzieren
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Basel, 9. Mai 2011 - Auf der in Mailand gemeinsam stattfindenden Veranstaltung
des European Congress of Clinical Microbiology (ECCMID) und des International
Congress of Chemotherapy (ICC) wurden neue Daten zu antibakteriellen Wirkstoffen
der Basilea vorgestellt. So wurde gezeigt, dass Basileas neuartiges Antibiotikum
BAL30072 gegen multiresistente gramnegative Bakterien wirksam ist, die den
Resistenzfaktor NDM-1 produzieren.
Multiresistente gramnegative Krankheitserreger treten weltweit mit zunehmender
Häufigkeit in Krankenhäusern auf und werden mit verlängerten
Krankenhausaufenthalten, höheren Kosten im Gesundheitswesen und einer erhöhten
Sterblichkeit in Verbindung gebracht.
Erhöhte Besorgnis lösten kürzlich gramnegative Bakterien aus, welche zusätzlich
zu verschiedenen resistenzvermittelnden Mechanismen auch noch über die
sogenannte Neu-Delhi-Metallo-Beta-Laktamase 1 (NDM-1) verfügen. NDM-1 ist ein
Enzym, das Resistenz gegenüber den Antibiotika vermittelt, welche die Grundlage
bei der Bekämpfung klinisch relevanter Krankheitserreger wie Escherichia coli
oder Klebsiella pneumoniae bilden. Diese Bakterien können systemische
Infektionen verursachen, darunter schwere Lungenentzündungen sowie komplizierte
Harnwegsinfektionen.
NDM-1-produzierende Bakterien wurden erst vor kurzem entdeckt, werden seitdem
jedoch mit steigender Häufigkeit in vielen Ländern der Erde beobachtet.
BAL30072, ein neuartiges Sulfaktam-Antibiotikum in Phase I der klinischen
Entwicklung
Auf der ECCMID/ICC vorgestellte In-vitro-Daten zeigen erstmals, dass BAL30072
aktiv gegenüber klinischen Isolaten NDM-1-produzierender, multiresistenter
gramnegativer Bakterien ist.
BAL30072 wird von NDM-1 nicht inaktiviert und erwies sich daher, in klinisch
erreichbaren Konzentrationen, als wirksam gegenüber vielen der untersuchten
hoch-resistenten Isolate. Im Gegensatz hierzu waren Standardantibiotika gegen
gramnegative Bakterien, wie Meropenem, Ceftazidim oder Aztreonam, nur gegen eine
Minderheit der Stämme aktiv. Die Kombination von BAL30072 und Meropenem zeigte
eine Wirkungsverstärkung und führte zur Inhibierung von mehr als 90% der
Isolate.
Weitere auf der ECCMID/ICC präsentierte In-vitro-Daten belegen die starke
Aktivität von BAL30072 gegenüber Meropenem-resistenten Stämmen von Acinetobacter
baumannii, einem klinisch relevanten gramnegativen Erreger der im Hospital
erworbenen Lungenentzündung, für die es derzeit nur wenige therapeutische
Optionen gibt. Im Vergleich mit Referenzantibiotika für die Behandlung von
Acinetobacter-Infektionen zeigte BAL30072 eine höhere Aktivität als alle derzeit
vertriebenen Beta-Laktam-Antibiotika und die meisten anderen
Vergleichssubstanzen.
Die neuen Daten bestätigen das therapeutische Potenzial von Basileas Phase-I-
Wirkstoff BAL30072. Die Substanz zeigt eine starke Aktivität gegenüber einem
breiten Spektrum multiresistenter gramnegativer Bakterien, inklusive NDM-1-
produzierender Stämme, und könnte sich somit zukünftig als Behandlungsoption bei
potenziell lebensbedrohlichen gramnegativen Infektionen erweisen, für die es
derzeit nur begrenzte Behandlungsmöglichkeiten gibt.
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|Publikationen zu BAL30072 auf der 21. ECCMID / 27. ICC Jahrestagung |
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|· Activity of the novel sulfactam BAL30072, alone and in combination |
|with meropenem, against Enterobacteriaceae harbouring NDM-1 beta-lactamase - |
|T.R. Walsh, J. Weeks, M. Toleman, W.J. Stubbings, M.G.P. Page, M.E. Jones; |
|poster #P1146 |
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|· In vitro activity of the siderophore sulfactam BAL30072 against |
|meropenem non-susceptible Acinetobacter baumannii - P.G. Higgins, D. Stefanik,|
|M.G.P. Page, M. Hackel, H. Seifert; poster #P1184 |
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Ceftobiprol, ein neuartiges Breitspektrum-Antibiotikum der Cephalosporin-Klasse
Darüber hinaus wurden auf der ECCMID/ICC neue Daten zu Ceftobiprol präsentiert.
Ceftobiprol ist ein neuartiges Cephalosporin-Antibiotikum mit breitem
Wirkspektrum sowohl gegenüber grampositiven Bakterien, einschliesslich dem
Superbakterium Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus (MRSA), als auch
gegenüber vielen klinisch relevanten gramnegativen Bakterien.
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|Publikationen zu Ceftobiprol auf der 21. ECCMID / 27. ICC Jahrestagung |
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|· Ceftobiprole efficacy in vitro on Panton-Valentine leukocidin |
|production and in vivo in a rabbit community-associated methicillin-resistant |
|Staphylococcus aureus osteomyelitis model - A. Saleh Mghir, A. Dinh, O. |
|Dumitrescu, G. Lina, Y. Boutrad, F. Vandenesch, J. Etienne, A.C. Crémieux; |
|poster #P1068 |
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|· In vitro susceptibility of ceftobiprole, vancomycin and fosfomycin |
|against recent clinical bloodstream isolates of methicillin-resistant |
|Staphylococcus aureus in the General Hospital of Vienna - C. Kratzer, C. |
|Dungl, S. Tobudic, K. Karaca, N. Kreischitz, W. Graninger; abstract #R2365 |
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Für weitere Informationen besuchen Sie bitte www.eccmid-icc2011.org
Über BAL30072
BAL30072 ist ein neuartiges siderophores (eisenbindendes) Sulfaktam-Antibiotikum
mit einem einzigartigen Wirkmechanismus, der mit einer stark bakteriziden
Aktivität gegenüber gramnegativen Krankheitserregern verbunden ist. Wie ein
trojanisches Pferd kann der Wirkstoff die natürlichen Nahrungsaufnahmesysteme
der Krankheitserreger ausnützen, um seinen intrazellulären Wirkort zu erreichen.
BAL30072 ist unempfindlich gegenüber vielen Beta-Laktamase-Enzymen,
einschliesslich vieler Beta-Laktamasen mit breitem Wirkspektrum (extended-
spectrum beta-lactamases, ESBLs), Carbapenemasen und Metallo-Beta-Laktamasen,
einschliesslich NDM-1, welche die meisten derzeit vertriebenen Beta-Laktam-
Antibiotika wie Cephalosporine und Carbapeneme deaktivieren.
Über Ceftobiprol
Ceftobiprol ist ein Anti-MRSA-Breitspektrum-Antibiotikum der Cephalosporin-
Klasse mit Aktivität gegenüber einer Vielzahl grampositiver Bakterien,
einschliesslich dem Superbakterium Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus
(MRSA), Penizillin-resistenten Stämmen von Streptococcus pneumoniae sowie vielen
klinisch relevanten gramnegativen Bakterien, wie beispielsweise Pseudomonas spp.
Die Kerneigenschaften von Ceftobiprol könnten es Medizinern zukünftig erlauben,
den Wirkstoff als Erstlinientherapie bei bestätigten oder vermuteten MRSA-
Infektionen einzusetzen. Basilea hält die weltweiten Rechte an Ceftobiprol.
Über Basilea
Basilea Pharmaceutica AG hat ihren Hauptsitz in Basel, Schweiz und ist an der
Schweizer Börse SIX Swiss Exchange kotiert (SIX:BSLN). Ihre integrierten
Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten konzentrieren sich auf Antibiotika,
Antimykotika und Wirkstoffe gegen Krebs sowie auf die Entwicklung
dermatologischer Arzneimittel. Dabei nimmt sich das Unternehmen vor allem der
grossen medizinischen Herausforderung steigender Resistenzraten und des Nicht-
Ansprechens auf bisherige Therapieformen im Krankenhaus- und Facharztsektor an.
Basilea vertreibt Toctino® (Alitretinoin), die einzige zugelassene Behandlung
des schweren chronischen Handekzems, das auf stark wirksame topische
Kortikosteroide nicht anspricht, zurzeit in Dänemark, Deutschland, Finnland,
Frankreich, Grossbritannien und der Schweiz. Basilea hat Distributoren für
Toctino® in weiteren ausgewählten europäischen Märkten, Israel, Kanada und
Mexiko eingesetzt. Zudem wird derzeit in den USA ein klinisches Phase-III-
Programm zu Alitretinoin für die Behandlung von schwerem chronischem Handekzem
durchgeführt. Für Isavuconazol, ihren Phase-III-Wirkstoff mit dem Potenzial zum
besten Azol-Antimykotikum für die Behandlung lebensbedrohlicher invasiver
Pilzinfektionen, hat Basilea eine Lizenzvereinbarung und Partnerschaft zur
gemeinsamen Entwicklung und Vermarktung mit Astellas Pharma Inc. abgeschlossen.
Darüber hinaus verfügt Basilea mit Ceftobiprol, einem neuartigen Cephalosporin-
Breitband-Antibiotikum mit Aktivität gegen MRSA (Methicillin-resistenten
Staphylococcus aureus), über einen weiteren Wirkstoff in der fortgeschrittenen
Entwicklung. Basilea entwickelt Ceftobiprol als Erstlinientherapie bei
potenziell lebensbedrohlichen Infektionen durch Bakterien, die Resistenzen
gegenüber anderen Antibiotika ausgebildet haben. Der Wirkstoff besitzt eine
breite Aktivität sowohl gegenüber grampositiven Bakterien, einschliesslich MRSA,
als auch gegenüber vielen klinisch relevanten gramnegativen Bakterien, wie
beispielsweise Pseudomonas spp.
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Solche Aussagen beinhalten bekannte und unbekannte Risiken und
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Source: Basilea Pharmaceutica AG via Thomson Reuters ONE
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Datum: 09.05.2011 - 07:15 Uhr
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